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喹诺酮类药物作用机制与不良反应分析
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  【中图分类号】R978 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2011)12-0401-01

  【摘要】喹诺酮类药物作为一种人工合成的抗菌药,在临床上有很好的抗菌效果和耐药性。但是随着它的使用越来越广,由它引发的不良反应也越来越引起人们的重视。本文首先阐述了喹诺酮类药物的作用机制,然后对其在临床上引起的不良反应进行了分析总结,希望能给同行起到一定的指导借鉴作用。
  【关键词】喹诺酮类药物;作用机制;不良反应
   喹诺酮类药物是一个含4-喹诺酮基本结构的一类抗菌药物,这类药物能够通过抑制细菌DNA旋转酶的降解来阻止细菌DNA的合成,进而起到杀菌的效果。80年代合成的氧氟沙星、环丙沙星等抗菌力强、抗菌谱广,并且口服就能起效,副作用也较少,与其它抗生素也没有交叉耐药,在临床上应用范围很广[1]。经过这么多年研究人员的研究,喹诺酮类药物具有了很高的生物利用度,半衰期也延长了,目前已经成为了临床上的一种非常重要的抗感染药物,被广泛应用于呼吸、消化、泌尿生殖等系统感染性疾病的治疗。但是,随着这类药物的长期使用,细菌的耐药性也逐渐增强,再加上人们对这类药物的不合理使用,耐药和不良反应问题也就越来越严重。
  1 喹诺酮类药物的作用机制
   喹诺酮类药物作用的靶酶是细菌的DNA回旋酶(gyrase)及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌来说,DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶。DNA回旋酶是由两个A和两个B亚单位组成,在细菌DNA合成的过程中,A单位能够切开染色体DNA正超螺旋的一条单链,而B亚单位就将DNA的前链往后移,切口由A单位封住,这样就形成了负超螺旋。氟喹诺酮类抗菌药物是通过与细菌DNA中的一些没有配对的碱基结合,抑制A亚单位的封口作用,进而暴露DNA的单链来达到杀菌的效果。而对于大多数革兰阳性细菌,喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ,拓扑异构酶Ⅳ为解链酶,可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。
  2 喹诺酮类药物的不良反应
   2.1 胃肠道等消化系统的不良反应反应:胃肠道等消化系统的反应是喹诺酮类药物最常见的不良反应,常见的临床症状有腹泻、疼痛、上腹不适、呕吐、恶心等,发生率大概为2.1%-5.7%,口服环丙沙星、氟罗沙星、培氟沙星时发生率可能会更高。年龄在60岁以上的患者对药物的代谢速度比较慢,在使用本类药物时应该减少用药量,并控制好静脉滴注的速度[2]
   2.2 中枢神经系统的不良反应: 喹诺酮类药物可以抑制中枢神经介质 GABA与其受体的结合,进而刺激人的神经系统使其兴奋,因此用药时就可能出现失眠、精神异常、烦躁、抽搐及头晕等症状,严重者可能抽搐、神志不清、癫痫、出现幻觉、幻听等,发生率大概为1.9%,并且女性要高于男性。因此,患有那些患有中枢神经系统疾病的患者应该避免使用这种药物。
   2.3 肌腱上的不良反应:在先前的一些动物试验中发现,喹诺酮类药物可以使负重的大关节僵硬、肿胀甚至活动受限,引起这种不良反应的程度依次为左氧氟沙星<环丙沙星<氧氟沙星<萘啶酸。在人体上,这类的不良反应不多见,主要症状有肌腱疼痛、有炎症和充血的水肿,严重的可能导致肌腱断裂。这类不良反应可能是由于这类药物减少了肌腱上的胶原组织[3]。另外,60岁以上的患者如果将皮质类固醇和氟喹诺酮类药物同时使用,这类不良反应的发生率将明显提高。
   2.4 皮肤、光敏反应:喹诺酮类药物可以诱导单纯态的氧和其原子团,这就可能引起一些组织的严重损伤,临床上主要表现为皮肤潮红伴瘙、红斑、荨麻疹痒等。使用司帕沙星的患者这类不良反应最为多见,其次为洛美沙星和培氟沙星。因此为了减少这种不良反应的发生率,药品的生产厂家应该在说明书上提示患者在用药后最好不要长时间待在明亮的光照下
   2.5 对心脏的不良反应:人体在静脉注射了氟喹诺酮类药物后,这类药物能够通过释放组胺或者直接改变心脏的节律,这就有可能出现心悸、心慌等心血管的不良反应。这类药物还可能引起心律失常、延长QT间期等不良症状。这种不良反应的强度与用药的剂量和患者的性别有直接的关系,一般女性的发病率要高于男性。
   2.6 对肝脏的不良反应:这类不良反应主要表现为一些生化指标的升高,比如:尿素氮、血清转氨酶、甘油三酯和肌酐等或者是皮肤和巩膜黄染。另外,长期使用替马沙星还可能出现溶血性贫血、低血糖症、肾功能衰竭、自身免疫性反应等。曲伐沙星对肝脏造成的不良反应最为明显,目前这种药物已经被禁用[4]
   2.7 对肾功能的不良反应:喹诺酮类药物对肾的影响主要表现在血清肌酐值和BUN的升高,严重的可能会出现血尿、结晶尿或急性肾功能衰竭。
   2.8 对注射部位的不良反应:如果在注射喹诺酮类药物的时候滴速过快或者药物过浓都可能使得注射部位有疼痛感,这也是静脉注射氟喹诺酮类药物共有的反应,因此在使用时要控制好滴速和药物的浓度,避免静脉疼痛或静脉炎的发生。
  3 总结
   随着科学技术的发展,喹诺酮类药物的种类越来越多,在临床上的使用也越来越广泛,但是使用过程中一定要掌握好这类药物的适应症,更不能盲目地、无针对性地使用这种药物作为预防感染的药物,我们要针对不同的患者的不同病情用不同的抗菌药,尽量减少一些不必要的不良反应发生。
  参考文献
  [1] 崔俊昌.刘又宁,王睿,等.氟喹诺酮类药物对临床分离金黄色葡萄球菌的防耐药变异浓度[J].中华医院感染学杂志,2005,15(6)-611•614.
  [2] 徐雅萍,罗燕萍,白立彦,等.加替沙星与4种喹诺酮类药物体外抗菌活性比较[J].中华医院感染学杂志,2005,15(1).76-78.
  [3] DeRyke CA.Lee SY,Kuti JL.et a1.Optimising dosingb strategies of antibaeterials utilising pharmaeodynamic principies:impact on the development of resistance[J].Drugs,2006,66(1):1-14.
  [4] 裴保香,罗燕萍,王睿.环丙沙星使用量与大肠埃希菌对其他抗菌药物耐药性的相关性研究[J].中华医院感染学杂志,2005.15(10).1166―1168.
  
  作者单位:223400 江苏省淮安市涟水县人民医院
  

投稿邮箱:hanhaiqikan@163.com

 

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